Statine e dolori muscolari

Una composizione utile per contrastare i sintomi avversi delle statine.

Sergio Ammendola1, Mario di Loreto2, Fabrizio Guerra3, Anna Scotto d’Abusco4

1 AMBIOTEC SAS –Via del Fosso di S.Andrea 86 -00118 – Roma –Italy
2 Medical Doctor – Largo Palinuro 2 – 00040 – Pomezia (RM) – Italy
3 Sapienza University of Rome Department of Ondontostomatology Sciences Via Caserta 6 – 00161 – Roma
4 Sapienza University of Rome Department of Biochemical Sciences, P.le A. Moro, 5 – 00185 – Rome. Italy
Corresponding author: anna.scottodabusco@uniroma1.it

Le statine sono tra i farmaci più usati per il trattamento dell’ipercolesterolemie e il loro uso ha migliorato l’incidenza delle patologie cardiovascolari. Inizialmente questo tipo di molecola è stata caratterizzata nei funghi dove sembrava essere utile come antibiotico. Ancora oggi alcuni integratori sono a base di riso rosso su cui vengono cresciuti funghi ottenendo la monacolina. Studi clinici avevano indicato che la molecola era soprattutto un potente inibitore della idrossimetilglutaril-CoA reduttasi (HMG-CoA). Questo enzima è chiave nella sintesi del colesterolo in quanto produce mevalonato che è il precursore del colesterolo. Quindi l’enzima è cruciale nella produzione del colesterolo. Quindi persone che hanno una iperproduzione di colesterolo possono giovare dall’uso di questo tipo di farmaci. Ovviamente persone che hanno un eccesso di colesterolo assunto attraverso l’alimentazione avranno meno giovamento. La sintesi del colesterolo porta alla produzione di altre molecole che sono utili per il funzionamento della cellula. Ridurre tutte queste molecole avrà altre conseguenze come la tossicità muscolare. E’ stato mostrato che per effetto di varie cause e particolarmente in soggetti con una predisposizione genetica, l’assunzione prolungata di statine induce dolore muscolare, debolezza e affaticamento. In alcuni casi più gravi si è visto che le statine possono produrre rabdomiolisi, una forma di consumo delle proteine che costituiscono la cellula con danni ai muscoli molto seri.

Il meccanismo con cui viene indotta la tossicità da statine è legato da una parte all’inibizione della sintesi di mevalonato e dall’altra all’alterazione dei livelli energetici intracellulari ed in particolare del sistema della creatina/creatinafosfochinasi (CPK). Si è visto che in alcuni dei soggetti che assumono statine i livelli di CPK nel siero possono aumentare anche di 1000 volte. Questa situazione accade anche quando c’è un danno cellulare per cui le cellule lisate liberano nel sangue quest’enzima. La CPK è presente sia a livello mitocondriale che citoplasmatico e a partire da creatina produce fosfocreatina che viene trasportata nel citoplasma. In questo compartimento la fosfocreatina viene riconvertita a creatina liberando ATP. Uno squilibrio di questo sistema determina il cattivo funzionamento di tutta la cellula.

Noi abbiamo identificato e brevettato una composizione tra proteine e alcuni nutraceutici che è in grado di interferire con questo sistema ripristinando il sistema creatina/creatinafosfochinasi. La composizione agisce sul metabolismo della cellula e permette il controllo della CPK mitocondriale, questa è localizzata in vicinanza delle HMG-CoA reduttasi proprio sul mitocondrio per cui l’azione è rapida e in poco tempo la fatica, i dolori e la stanchezza muscolare spariscono. Il prodotto va assunto costantemente durante la terapia delle statine, si è visto che l’interruzione dell’assunzione riporta dolore. Alcuni studi eseguiti su linee cellulari umane, hanno permesso di capire che la modulazione è molto precoce e dopo 3 o 4 ore dalla somministrazione si possono osservare dei fenomeni di risposta cellulare.

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